Лекарственные средства, влияющие на передачу возбуждения в холинергических синапсах, воздействуют на нейромедиатор ацетилхолин (АХ) и его рецепторы (м-холинорецепторы и н-холинорецепторы), регулируя таким образом функциональное состояние органов и систем. Эти препараты могут как усиливать, так и блокировать холинергическую передачу, влияя на парасимпатическую нервную систему. 🌿

Передача возбуждения в холинергических синапсах происходит с помощью медиатора ацетилхолина, который высвобождается из пресинаптической нейронной мембраны и взаимодействует с рецепторами на постсинаптической мембране. Влияние лекарств на холинергическую систему может быть разным:

• М-холиномиметики (стимулируют м-холинорецепторы) усиливают действия ацетилхолина, вызывая парасимпатические эффекты: миоз 👀, снижение внутриглазного давления 👁, усиление работы желез 💧, повышение тонуса гладкой мускулатуры (например, кишечника и бронхов)

• Н-холиномиметики (стимулируют н-холинорецепторы) активируют вегетативные ганглии, увеличивают выброс адреналина и норадреналина, усиливая симпатическую активность, что может привести к повышению давления 💪, учащению дыхания.

• Антихолинэстеразные средства блокируют фермент ацетилхолинэстеразу, что предотвращает разрушение ацетилхолина, увеличивая его концентрацию в синаптической щели, усиливая парасимпатический ответ (снижение частоты сердечных сокращений 💓, повышение моторики кишечника)

• М-холиноблокаторы и Н-холиноблокаторы (блокируют соответствующие рецепторы) подавляют действия ацетилхолина, что может быть использовано для лечения состояний с гиперактивностью парасимпатической нервной системы (например, при отравлениях ☠️ или для ускорения сердечного ритма 💓)

М-холиномиметики (стимулируют м-холинорецепторы):

• Пилокарпин: Стимулирует м-холинорецепторы, что приводит к миозу (сужение зрачков), снижению внутриглазного давления, усилению моторики ЖКТ. 👁
• Ацекидин: Подобен пилокарпину, улучшает проводимость в нервно-мышечных синапсах.

Н-холиномиметики (стимулируют н-холинорецепторы):

• Цититон: Активация н-холинорецепторов в вегетативных ганглиях, усиление выделения адреналина.
• Лобелин: Стимуляция н-холинорецепторов, улучшение функции дыхательной системы. ⚡

Антихолинэстеразные средства:

• Физостигмин: Ингибирует ацетилхолинэстеразу, увеличивает концентрацию ацетилхолина в синаптической щели.
• Прозерин: Повышает уровень ацетилхолина в синапсах, улучшает нервно-мышечную передачу 💓

М-холиноблокаторы (блокируют м-холинорецепторы):

• Атропин: Блокирует м-холинорецепторы, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений, расширению зрачков (мидриаз).
• Скополамин: Блокирует м-холинорецепторы, облегчает действие парасимпатической нервной системы 🏥

Н-холиноблокаторы (блокируют н-холинорецепторы):

• Бензогексоний: Ганглиоблокатор, блокирует передачу нервных импульсов в вегетативных ганглиях.
• Тубокурарина хлорид (миорелаксант): Блокирует передачу импульсов от нервов к мышцам, расслабляет скелетные мышцы. 💪

• М-холиномиметики: Стимулируют м-холинорецепторы, вызывая снижение внутриглазного давления, миоз, увеличение секреции желез, повышение перистальтики кишечника.

• Н-холиномиметики: Активируют н-холинорецепторы в вегетативных ганглиях, увеличивая выброс адреналина и норадреналина, что повышает давление 💪, учащает дыхание

• Антихолинэстеразные средства: Блокируют ацетилхолинэстеразу, увеличивая концентрацию ацетилхолина в синаптической щели, что усиливает парасимпатический ответ.

• М-холиноблокаторы: Блокируют м-холинорецепторы, подавляя эффекты парасимпатической нервной системы, что может быть использовано для лечения состояний с гиперактивностью ПСНС (например, при отравлениях ☠️)

• Н-холиноблокаторы: Блокируют н-холинорецепторы, что уменьшает активность вегетативных ганглиев и ослабляет эффекты парасимпатической нервной системы.

М-холиномиметики

• Пилокарпин, Ацекидин: Хорошо всасывается при местном применении, быстро достигает максимальной концентрации. Метаболизируется в печени и выводится через почки.

Н-холиномиметики

• Цититон, Лобелин: Препарат быстро всасывается при введении, метаболизируется в печени и выводится почками.

Антихолинэстеразные средства

• Физостигмин, Прозерин: Быстро всасывается, активно проникает через гематоэнцефалический барьер.

М-холиноблокаторы

• Атропин: Быстро всасывается, метаболизируется в печени и выводится почками.
• Скополамин: Проникает через ГЭБ, действует на ЦНС.

Н-холиноблокаторы

• Бензогексоний, Тубокурарина хлорид (миорелаксант): Препарат быстро всасывается и активно метаболизируется в печени.

М-холиномиметики

• Пилокарпин: Приводит к уменьшению внутриглазного давления (при глаукоме), улучшению секреции слюны и восстановлению моторики ЖКТ.
• Ацекидин: Улучшает проводимость в нервно-мышечных синапсах, увеличивает сократимость мышц.

Н-холиномиметики

• Цититон: Увеличивает тонус сосудов, улучшает кровообращение, усиливает дыхательную функцию.
• Лобелин: Увеличивает активность дыхания, повышает артериальное давление.

Антихолинэстеразные средства

• Физостигмин: Усиливает нервно-мышечную передачу, способствует улучшению моторики кишечника.
• Прозерин: Усиливает передачу импульсов через нервно-мышечные синапсы.

М-холиноблокаторы

• Атропин: Вызывает тахикардию, мидриаз, снижает секрецию слюны.
• Скополамин: Противорвотный эффект, седативное действие.

Н-холиноблокаторы

• Бензогексоний: Снижает тонус сосудов, снижает давление 💪.
• Тубокурарина хлорид (миорелаксант): Применяется для миорелаксации при операциях 🏥.

М-холиномиметики

• Пилокарпин: Глаукома, сухость во рту (при синдроме Шегрена), нарушение моторики ЖКТ.
• Ацекидин: Дискинезии, глаукома.

Н-холиномиметики

• Цититон: Отравления угарным газом, угроза асфиксии.
• Лобелин: Нарушения дыхания, угроза асфиксии, отравления.

Антихолинэстеразные средства

• Физостигмин: Миастения 💪, болезни Альцгеймера 🧠, отравления фосфорорганическими веществами ☠️.
• Прозерин: Миастения 💪, нарушение моторики кишечника.

М-холиноблокаторы

• Атропин: Премедикация перед операциями 🏥, атропинизация (подавление секреции слюны 💧), лечение брадикардии ❤️.
• Скополамин: Противорвотные средства 💧, лечение морской болезни 🌊.

Н-холиноблокаторы

• Бензогексоний: Гипертонический криз 💪, высокое давление, эссенциальная гипертензия.
• Тубокурарина хлорид (миорелаксант): Миорелаксация при операциях 🏥, анальгезия.

М-холиномиметики

• Пилокарпин: Бронхиальная астма , язвенная болезнь, глаукома с закрытым углом 👁.
• Ацекидин: Язва, болезни сердца ❤️

Н-холиномиметики

• Цититон: Тахикардия , повышенное артериальное давление, глаукома 👁.
• Лобелин: Гипертония 💪, сердечная недостаточность.

Антихолинэстеразные средства

• Физостигмин: Бронхиальная астма 🌬, эпилепсия ⚡, брадикардия.
• Прозерин: Бронхиальная астма 🌬, язвенная болезнь, кардиогенные расстройства

М-холиноблокаторы

• Атропин: Глаукома, гиперплазия простаты, заболевания сердца
• Скополамин: Глаукома , язвы, беременность.

Н-холиноблокаторы

• Бензогексоний: Нарушения сердечного ритма ❤️, артериальная гипотензия.
• Тубокурарина хлорид (миорелаксант): Миастения, миопатии.

М-холиномиметики

• Пилокарпин: Головная боль, гиперсаливация, потливость, миоз, тахикардия 💓
• Ацекидин: Сухость во рту, тахикардия, головокружение.

Н-холиномиметики

• Цититон: Головная боль, учащенное сердцебиение, гипертония.
• Лобелин: Тахикардия, повышение артериального давления, нервозность.

Антихолинэстеразные средства

• Физостигмин: Головокружение, судороги ⚡, брадикардия ❤️, избыточное слюноотделение
• Прозерин: Слюнотечение 💧, потливость, головная боль, диспепсия.

М-холиноблокаторы

• Атропин: Сухость во рту, тахикардия, задержка мочи.
• Скополамин: Сухость во рту 💧, головокружение, тахикардия

Н-холиноблокаторы

• Бензогексоний: Гипотония, головная боль, диспепсия.
• Тубокурарина хлорид (миорелаксант): Одышка, гипотония, замедленное дыхание.

Препараты, влияющие на холинергические синапсы, имеют широкий спектр действия, регулируя функции парасимпатической нервной системы. Их применение охватывает лечение глаукомы, миастении, отравлений и различных нарушений моторики. Важно учитывать механизм действия, показания, противопоказания и возможные побочные эффекты при назначении этих средств.

Drugs that affect the transmission of excitation in cholinergic synapses act on the neurotransmitter acetylcholine (ACh) and its receptors (muscarinic and nicotinic receptors), thus regulating the functional state of organs and systems. These drugs can either enhance or block cholinergic transmission, influencing the parasympathetic nervous system 🌿.

Excitation transmission in cholinergic synapses occurs through the neurotransmitter acetylcholine, which is released from the presynaptic neuronal membrane and interacts with receptors on the postsynaptic membrane. The effect of drugs on the cholinergic system can vary:

• Muscarinic agonists (stimulate muscarinic receptors) enhance the effects of acetylcholine, causing parasympathetic effects: miosis 👀, decreased intraocular pressure 👁, increased glandular secretion 💧, and increased smooth muscle tone (e.g., in the intestine and bronchi).

• Nicotinic agonists (stimulate nicotinic receptors) activate autonomic ganglia, increasing the release of adrenaline and noradrenaline, enhancing sympathetic activity, which can lead to increased pressure 💪 and faster breathing 🌬.

• Acetylcholinesterase inhibitors block the enzyme acetylcholinesterase, preventing the breakdown of acetylcholine, increasing its concentration in the synaptic cleft, enhancing parasympathetic responses (decreased heart rate 💓, increased intestinal motility).

• Muscarinic blockers and nicotinic blockers (block the corresponding receptors) suppress the actions of acetylcholine, which can be used to treat conditions with overactivity of the parasympathetic nervous system (e.g., poisoning ☠️ or to accelerate heart rate 💓).

Muscarinic Agonists (stimulate muscarinic receptors):

• Pilocarpine: Stimulates muscarinic receptors, leading to miosis (pupil constriction), decreased intraocular pressure, and enhanced gastrointestinal motility 👁.
• Acetylcholine: Similar to pilocarpine, improves conductivity in neuromuscular synapses.

Nicotinic Agonists (stimulate nicotinic receptors):

• Cytiton: Activates nicotinic receptors in autonomic ganglia, increasing the release of adrenaline.
• Lobeline: Stimulates nicotinic receptors, improving respiratory function ⚡

Acetylcholinesterase Inhibitors:

• Physostigmine: Inhibits acetylcholinesterase, increasing acetylcholine concentration in the synaptic cleft.
• Proserin: Increases acetylcholine levels in synapses, enhancing neuromuscular transmission 💓

Muscarinic Blockers (block muscarinic receptors):

• Atropine: Blocks muscarinic receptors, leading to increased heart rate, pupil dilation (mydriasis).
• Scopolamine: Blocks muscarinic receptors, facilitating parasympathetic nervous system activity 🏥.

Nicotinic Blockers (block nicotinic receptors):

• Benzogexonium: Ganglioblocker, blocks transmission of nerve impulses in autonomic ganglia.
• Tubocurarine chloride (muscle relaxant): Blocks transmission of impulses from nerves to muscles, relaxing skeletal muscles 💪.

• Muscarinic Agonists: Stimulate muscarinic receptors, leading to a decrease in intraocular pressure, miosis (pupil constriction), increased glandular secretion, and enhanced intestinal motility

• Nicotinic Agonists: Activate nicotinic receptors in autonomic ganglia, increasing the release of adrenaline and noradrenaline, which raises blood pressure 💪 and accelerates breathing

• Acetylcholinesterase Inhibitors: Block acetylcholinesterase, increasing the concentration of acetylcholine in the synaptic cleft, enhancing the parasympathetic response

• Muscarinic Blockers: Block muscarinic receptors, suppressing the effects of the parasympathetic nervous system, which can be used to treat conditions with parasympathetic overactivity (e.g., poisoning ☠️)

• Nicotinic Blockers: Block nicotinic receptors, reducing the activity of autonomic ganglia and weakening the effects of the parasympathetic nervous system.

Muscarinic Agonists

• Pilocarpine, Acetylcholine: Well absorbed when applied locally, quickly reaches peak concentration. Metabolized in the liver and excreted through the kidneys.

Nicotinic Agonists

• Cytiton, Lobeline: The drug is quickly absorbed upon administration, metabolized in the liver, and excreted through the kidneys.

Acetylcholinesterase Inhibitors

• Physostigmine, Proserin: Rapidly absorbed, actively crosses the blood-brain barrier.

Muscarinic Blockers

• Atropine: Quickly absorbed, metabolized in the liver, and excreted through the kidneys.
• Scopolamine: Crosses the blood-brain barrier and acts on the CNS.

Nicotinic Blockers

• Benzogexonium, Tubocurarine Chloride (muscle relaxant): The drug is quickly absorbed and actively metabolized in the liver.

Muscarinic Agonists

• Pilocarpine: Reduces intraocular pressure (for glaucoma), improves salivation, and restores gastrointestinal motility.
• Acetylcholine: Improves conductivity in neuromuscular synapses, increasing muscle contractility.

Nicotinic Agonists

• Cytiton: Increases vascular tone, improves circulation, and enhances respiratory function.
• Lobeline: Increases respiratory activity and raises blood pressure.

Acetylcholinesterase Inhibitors

• Physostigmine: Enhances neuromuscular transmission and helps improve intestinal motility.
• Proserin: Enhances impulse transmission through neuromuscular synapses.

Muscarinic Blockers

• Atropine: Causes tachycardia, mydriasis, and decreases salivation.
• Scopolamine: Anti-emetic effect and sedative action.

Nicotinic Blockers

• Benzogexonium: Reduces vascular tone and lowers blood pressure 💪.
• Tubocurarine Chloride (muscle relaxant): Used for muscle relaxation during surgery 🏥.

Muscarinic Agonists

• Pilocarpine: Glaucoma, dry mouth (in Sjögren's syndrome), gastrointestinal motility disorders.
• Acetylcholine: Dyskinesias, glaucoma.

Nicotinic Agonists

• Cytiton: Carbon monoxide poisoning, threat of asphyxiation.
• Lobeline: Respiratory disorders, threat of asphyxiation, poisoning.

Acetylcholinesterase Inhibitors

• Physostigmine: Myasthenia 💪, Alzheimer's disease 🧠, poisoning with organophosphates ☠️.
• Proserin: Myasthenia 💪, gastrointestinal motility disorders.

Muscarinic Blockers

• Atropine: Premedication before surgeries 🏥, atropinization (to suppress salivation 💧), treatment of bradycardia ❤️.
• Scopolamine: Anti-nausea agents 💧, treatment of motion sickness 🌊.

Nicotinic Blockers

• Benzogexonium: Hypertensive crisis 💪, high blood pressure, essential hypertension.
• Tubocurarine chloride (muscle relaxant): Muscle relaxation during surgeries 🏥, analgesia.

Muscarinic Agonists

• Pilocarpine: Bronchial asthma 🌬, peptic ulcer, closed-angle glaucoma 👁.
• Acetylcholine: Ulcers, heart disease ❤️.

Nicotinic Agonists

• Cytiton: Tachycardia 💓, high blood pressure 💪, glaucoma 👁.
• Lobeline: Hypertension 💪, heart failure ❤️.

Acetylcholinesterase Inhibitors

• Physostigmine: Bronchial asthma 🌬, epilepsy ⚡, bradycardia ❤️.
• Proserin: Bronchial asthma 🌬, peptic ulcer, cardiogenic disorders ❤️.

Muscarinic Blockers

• Atropine: Glaucoma 👁, prostate hyperplasia, heart disease ❤️.
• Scopolamine: Glaucoma 👁, ulcers, pregnancy.

Nicotinic Blockers

• Benzogexonium: Cardiac arrhythmias ❤️, hypotension.
• Tubocurarine chloride (muscle relaxant): Myasthenia 💪, myopathies.

Muscarinic Agonists

• Pilocarpine: Headache 💭, excessive salivation 💧, sweating, miosis, tachycardia 💓.
• Acetylcholine: Dry mouth 💧, tachycardia 💓, dizziness.

Nicotinic Agonists

• Cytiton: Headache 💭, rapid heartbeat 💓, hypertension 💪.
• Lobeline: Tachycardia 💓, increased blood pressure 💪, nervousness.

Acetylcholinesterase Inhibitors

• Physostigmine: Dizziness ⚡, seizures ⚡, bradycardia ❤️, excessive salivation 💧.
• Proserin: Excessive salivation 💧, sweating, headache 💭, dyspepsia.

Muscarinic Blockers

• Atropine: Dry mouth 💧, tachycardia 💓, urinary retention.
• Scopolamine: Dry mouth 💧, dizziness, tachycardia 💓.

Nicotinic Blockers

• Benzogexonium: Hypotension 💪, headache 💭, dyspepsia.
• Tubocurarine chloride (muscle relaxant): Shortness of breath 🌬, hypotension 💪, slowed breathing.

Drugs that affect cholinergic synapses have a wide range of actions, regulating the functions of the parasympathetic nervous system. Their use includes the treatment of glaucoma, myasthenia, poisoning, and various motility disorders. It is important to consider the mechanism of action, indications, contraindications, and possible side effects when prescribing these drugs.