Общая фармакология

Фармакология – (греч. Pharmacon – лекарство) наука, изучающая взаимодействие химических соединений биологического и

небиологического происхождения с организмом человека и животных.

Задачи общей фармакологии

• Исследование механизмов действия лекарств.
• Оценка эффекта, который лекарства оказывают на организм.
• Изучение фармакокинетики и фармакодинамики.
• Разработка новых препаратов.
• Оценка токсичности и побочных эффектов.

Разделы фармакологии:

Общая фармакология: изучает общие закономерности взаимодействия ЛС с организмом, т.е. фармакодинамику и

фармакокинетику.

Частная фармакология: Изучает действия конкретных групп препаратов на органы и системы.

Фармакодинамика — это раздел, изучающий, как лекарственные препараты влияют на организм. Включает механизмы их действия, эффекты и взаимодействия с рецепторами и ферментами.

Основные механизмы действия:

• Взаимодействие препарата с рецепторами: Лекарства действуют через рецепторы клеток, изменяя их активность (например, адреномиметики активируют β-рецепторы).

Рецептор – это белок или гликопротеид, обладающий высокой чувствительностью и сродством к определенному химическому

соединению, в том числе и ЛС.

1. Агонист – ЛС, которое при взаимодействии с рецепторами вызывает фармокологический эффект.
2. Антагонист – ЛС, которое уменьшает или полностью устраняет действие другого ЛС.
3. Антидоты – ЛС, которые устраняют действие других ЛС, вызывающих отравление.

Антагонизм бывает двух видов:

- конкурентный (прямой);

- неконкурентный (непрямой).

Конкурентный антагонизм осуществляется путем конкуренции различных ЛС за места связывания на одном и том же

рецепторе, что приводит к уменьшению эффектов одного ЛС другим.

Неконкурентный антагонизм связан с различными

рецепторами.

Синергизм – взаимное усиление фармакологического эффекта одного ЛС другим.

Суммация – общий эффект двух и более одновременно применяемых ЛС, который равен арифметической сумме эффектов

каждого из этих ЛС.

Потенцирование – это когда общий эффект комбинируемых препаратов больше, чем арифметическая сумма их

фармакологических эффектов.

Мнемоника:

СПС (синергизм, суммация, потенцирование)

• Действие ЛС на активность ферментов: Лекарства могут ингибировать или активировать ферменты (Например, аспирин проявляет обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие за счет способности избирательно ингибировать фермент циклоиоксигеназу.).
• Взаимодействие с биомембранами: Ряд ЛС способны изменять физико-химические свойства клеточных и субклеточных мембран, изменяя таким образом трансмембранный ток ионов (Са2+,Na+, К+) Такой принцип заложен в основу механизма действия противоаритмических кризов местных анестетиков, блокаторов кальциевых каналов и некоторых других ЛС.
• Взаимодействие ЛС с ЛС: одно лекарственное средство влияет на действие другого при их совместном применении.

Мнемоника для запоминания механизмов:

РЕФЕри МЕМы ЛиСтает и ЛиСтает (Рецепторы, Ферменты, МЕМБРАНЫ,ЛС-ЛС).

• Пороговая – это минимальная доза ЛС, которая вызывает какой-либо биологический эффект.
• Среднетерапевтическая – доза препарата, которая вызывает оптимальный лечебный эффект.
• Высшая терапевтическая – доза, которая вызывает наибольший фармакологический эффект.
• Токсическая - доза, при которой возникают симптомы отравления.
• Смертельная – доза, которая вызывает смерть.
• Разовая – pro dosi – доза на один прием.
• Курсовая – доза на курс лечения.
• Ударная – доза, назначаемая в начале лечения, которая превышает среднетерапевтическую в 2-3 раза и назначается с целью быстрого достижения необходимой концентрации ЛС в крови или других биосредах.
• Поддерживающая – доза, назначаемая после ударной, и она соответствует, как правило, среднетерапевтической.

Мнемоника:

Порог Средний или Высокий но Токсичный, Разовый Удар по его Курсу Поддержит Смерть (Пороговая,Среднетерапевтическая, Высшая терапевтическая, Токсическая, Смертельная, Разовая, Курсовая, Ударная, Поддерживающая)

Действие лекарств при их повторном введении в организм.

При повторном применении эффективность лекарственных средств может изменятся как в сторону повышения, так и в

сторону снижения. Возникают нежелательные эффекты.

Повышение фармакологического эффекта связано с его способностью к кумуляции.

Кумуляция (cumulatio) – это усиление

действия ЛС при их повторном введении в организм.

Кумуляция бывает двух видов: материальная (физическая) и функциональная.

• Материальная кумуляция – реализуется, когда увеличение лечебного эффекта происходит за счет накопления в организме

ЛС.

• Функциональная кумуляция – это когда увеличение лечебного эффекта и появление симптомов передозировки происходит быстрее, чем накопление в организме самого препарата.

Привыкание – это снижение фармакологической активности препарата при его повторном введении в организм.

Перекрестное привыкание – это привыкание к препаратам, сходного (близкого) химического строения.

1. Энтеральный путь введения – путь поступления лекарств в организм через ЖКТ.

К достоинствам энтерального пути введения:

- удобство применения;

- безопасность применения;

- проявление местного и резорбтивного эффектов.

К энтеральному пути относится:

• пероральный (per os) – через рот (внутрижелудочно);
• сублингвальный (Sub linqva) – под язык;
• интрадуоденальный (Intra duodenum) – в 12-перстную кишку.
• ректальный (per rectum) – через прямую кишку.

2. Парентеральный путь введения – это поступление ЛС в организм, минуя органы ЖКТ.

К достоинствам парентерального пути относятся:

- достижение точной дозировки;

- быстрая реализация эффекта ЛС.

К парентеральному пути относится:

• внутривенное введение;
• внутриартериальное введение;
• внутримышечное введение;
• подкожное введение;
• интратрахеальное введение;
• интравагинальное введение;
• внутрикостное введение.

Фармакокинетика изучает процесс, как препарат всасывается, распределяется, метаболизируется и выводится из организма.

Этапы фармакокинетики:

• Всасывание (A): Препарат поступает в кровь через слизистую оболочку ЖКТ.
• Распределение (Р): Препарат поступает в органы и ткани.
• Биотрансформация или Метаболизм (M): Преобразование вещества, чаще всего в печени, в более активные или неактивные формы.
• Выведение (E): Процесс удаления препарата из организма через почки, печень и другие органы.

Мнемоника для этапов фармакокинетики:

АРМЕя (А — всасывание, Р — распределение, М — метаболизм, Е — выведение)

Pharmacology – (Greek. Pharmacon – medicine) is a science that studies the interaction of chemical compounds of biological and non-biological origin with the human and animal body.

The tasks of general pharmacology

• Investigation of the mechanisms of action of drugs.
• Assessment of the effect that drugs have on the body.
• The study of pharmacokinetics and pharmacodynamics.
• Development of new drugs.
• Assessment of toxicity and side effects.

Sections of pharmacology:

• General pharmacology: studies the general patterns of drug interaction with the body, i.e. pharmacodynamics and pharmacokinetics.
• Private pharmacology: Studies the effects of specific groups of drugs on organs and systems.

Pharmacodynamics is a section that studies how drugs affect the body. It includes the mechanisms of their action, effects, and interactions with receptors and enzymes.

The main mechanisms of action:

• Interaction of the drug with receptors: Drugs act through the receptors of cells, changing their activity (for example, adrenomimetics activate beta-receptors).

A receptor is a protein or glycoprotein that has a high sensitivity and affinity for a specific chemical

compound, including drugs.

1. An agonist is a drug that, when interacting with receptors, causes a pharmacological effect.
2. An antagonist is a drug that reduces or completely eliminates the effect of another drug.
3. Antidotes are drugs that eliminate the effects of other drugs that cause poisoning.

There are two types of antagonism:

- competitive (direct);

- non-competitive (indirect).

Competitive antagonism is carried out by the competition of different drugs for binding sites on the same

receptor, which leads to a decrease in the effects of one drug by another.

Non-competitive antagonism is associated with various

receptors.

Synergism is the mutual enhancement of the pharmacological effect of one drug by another.

Summation is the total effect of two or more drugs used simultaneously, which is equal to the arithmetic sum of the effects

of each of these drugs.

Potentiation is when the total effect of combined drugs is greater than the arithmetic sum of their

pharmacological effects.

• The effect of drugs on enzyme activity: Drugs can inhibit or activate enzymes (For example, aspirin exhibits analgesic, anti-inflammatory and antipyretic effects due to its ability to selectively inhibit the enzyme cycloioxygenase.).
• Interaction with biomembranes: A number of drugs are able to alter the physico-chemical properties of cellular and subcellular membranes, thus changing the transmembrane ion current (Ca2+,Na+, K+) This principle is the basis for the mechanism of action of antiarrhythmic crises of local anesthetics, calcium channel blockers and some other drugs.
• Drug-drug interaction: one drug affects the effect of the other when used together.

Mnemonics for memorizing mechanisms:

The referee flips through memes (Receptors, Enzymes, MEMBRANES, drugs).

• The main thing is the effect of the medicine that the doctor expects when using it.
• The local effect of drugs is a manifestation of the therapeutic and prophylactic effect of drugs at the site of application (application) of drugs.
• The resorptive effect of drugs is a manifestation of the pharmacotherapeutic effect of drugs after absorption of the drug into the systemic circulation.

There are also undesirable ones:

• A side effect is an adverse reaction of the body caused by the pharmacological properties of a drug, and is observed when used in doses recommended for treatment. They occur simultaneously with the main therapeutic effect.
• An allergic effect is the ability of drugs to cause hypersensitivity to them due to the activation of the antigen-antibody reaction.
• Toxic effects are reactions that occur when very large doses of drugs enter the body, which leads to an absolute overdose.
• Relative overdose is a toxic reaction that can occur when even moderate therapeutic doses are ingested, if the patient has impaired functions of the organs that metabolize and excrete drugs.
• Teratogenic effect (tetas – freak) is an undesirable effect of drugs on the fetus, which leads to the birth of a child with abnormalities or deformities.
• Embryotoxic effect is the toxic effect of drugs on the fetus before 12 weeks of pregnancy.
• Fetotoxic effect action is a toxic effect on the fetus after 12 weeks of pregnancy.
• Mutagenic effect is the ability of drugs to disrupt the genetic apparatus of germ cells, changing the genotype of offspring.
• Carcinogenic effect is the ability of substances to cause the formation of malignant tumors.
• MNEMONICS:
• Petya is an Acrobat
• Performs tricks
• It May Be
• a Gamble, but It's Impressive
• (Adverse, Allergic, Toxic, Relative Overdose, Teratogenic, Embryonic, Mutagenic, Carcinogenic, Fetotoxic)

• The threshold is the minimum dose of a drug that causes any biological effect.
• The average therapeutic dose is the dose of the drug that causes the optimal therapeutic effect.
• The highest therapeutic dose is the dose that causes the greatest pharmacological effect.
• Toxic - the dose at which poisoning symptoms occur.
• Lethal – a dose that causes death.
• Single– dose - pro dosi – single dose.
• Course – the dose for the course of treatment.
• Shock is the dose prescribed at the beginning of treatment, which exceeds the average therapeutic dose by 2-3 times and is prescribed in order to quickly achieve the required concentration of drugs in the blood or other biological media.
• Maintenance is the dose prescribed after a shock, and it corresponds, as a rule, to the average therapeutic dose.

Mnemonics:

The Threshold is Medium or High but Toxic, A Single Stroke on its Course Will Support Death (Threshold, Medium Therapeutic, Higher therapeutic, Toxic, Fatal, One-time, Course, Shock, Supportive)

The effect of drugs when they are re-introduced into the body.

With repeated use, the effectiveness of medicines may change both upward and

downward. Undesirable effects occur.

An increase in the pharmacological effect is associated with its ability to accumulate.

Cumulation (cumulatio) is an increase

in the effect of drugs when they are re–introduced into the body.

Accumulation can be of two types: material (physical) and functional.

• Material accumulation is realized when an increase in the therapeutic effect occurs due to the accumulation

of drugs in the body.

• Functional accumulation is when an increase in the therapeutic effect and the appearance of overdose symptoms occurs faster than the accumulation of the drug itself in the body.

Addiction is a decrease in the pharmacological activity of a drug when it is re–introduced into the body.

Cross–addiction is addiction to drugs with a similar (close) chemical structure.

1. The enteral route of administration is the route of drug entry into the body through the gastrointestinal tract.

The advantages of the enteral route of administration:

- ease of use;

- application safety;

- manifestation of local and resorptive effects.

The enteral pathway includes:

• oral (per os) – by mouth (intragastric);
• sublingual (Sub linqva) – under the tongue;
• intraduodenum (Intra duodenum) – into the duodenum.
• rectal (per rectum) – through the rectum.

2. The parenteral route of administration is the intake of drugs into the body, bypassing the digestive tract.

The advantages of the parenteral route include:

- achieving an accurate dosage;

- fast implementation of the drug effect.

The parenteral pathway includes:

• intravenous administration;
• intraarterial administration;
• intramuscular injection;
• subcutaneous administration;
• intratracheal administration;
• intravaginal administration;
• intraosseous administration.

Pharmacokinetics studies the process of how a drug is absorbed, distributed, metabolized, and excreted from the body.

Stages of pharmacokinetics:

• Absorption (A): The drug enters the bloodstream through the mucous membrane of the gastrointestinal tract.
• Distribution (P): The drug enters organs and tissues.
• Biotransformation or Metabolism (M): The transformation of a substance, most often in the liver, into more active or inactive forms.
• Elimination (E): The process of removing a drug from the body through the kidneys, liver, and other organs.

Mnemonics for the stages of pharmacokinetics:

ARMEa (A — absorption, P — distribution, M — metabolism, E — excretion)