Фармакология
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА. АНТИДЕПРЕССАНТЫ.
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

Определение

Транквилизаторы (или анксиолитики) – это лекарства, обладающие анксиолитическим и седативным действием, используемые для коррекции психоэмоциональной сферы человека.

Седативные средства – это лекарства, которые оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему, усиливая процессы торможения.

Антидепрессанты – это препараты, которые повышают настроение и оказывают эмоциональный подъём, применяются для лечения депрессий.


Основные звенья патогенеза

Транквилизаторы:

  • Взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами: Бензодиазепины влияют на рецепторы в лимбической системе мозга, которая отвечает за эмоции и поведение. Эти рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК-рецепторами, которые являются тормозными в центральной нервной системе.
  • ГАМК-миметическая активность: При связывании транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами активируется система ГАМК, что усиливает её тормозное действие, снижая нейрональную активность.
  • Воздействие на нейроны: Открытие хлорных каналов, что увеличивает вход хлоридных ионов в клетку, вызывает гиперполяризацию и угнетает возбудимость нейронов.

Седативные средства:

  • Седативные средства усиливают тормозные процессы в центральной нервной системе (ЦНС), снижая реактивность нейронов на внешние раздражители.
  • Их механизм воздействия не связан с нейромедиаторами или рецепторами, как в случае с нейролептиками или транквилизаторами. Вместо этого, седативные препараты могут воздействовать на молекулы и ионы, такие как бромиды, которые накапливаются в нейронах, что приводит к увеличению тормозной активности.
  • Эффект этих препаратов является мягким и не вызывает глубоких изменений в поведении, как другие психотропные средства. Их основное действие направлено на восстановление гармонии между возбуждением и торможением в мозге.

Антидепрессанты:

  • Антидепрессанты воздействуют на нейромедиаторы мозга, такие как серотонин, норадреналин и дофамин. Эти медиаторы играют ключевую роль в регулировании настроения, активности и восприятия боли.
  • Механизм действия антидепрессантов включает блокирование обратного захвата этих медиаторов нейронами, что повышает их концентрацию в синаптической щели, улучшая синаптическую передачу и, следовательно, настроение пациента.

Классификация

Транквилизаторы:

  1. Бензодиазепины: Наиболее часто используемые транквилизаторы. Примеры: Хлордиазепоксид (Элениум); Диазепам (Сибазон); Медазепам (Мезапам); Нозепам (Тазепам); Феназепам
  2. Барбитураты: Менее часто используются, но также имеют выраженный успокаивающий эффект.
  3. Небензодиазепиновые анксиолитики: Пример — Буспирон, используется для долгосрочного лечения тревожных расстройств.

Седативные средства:

  1. Бромиды: Например, калия и натрия бромид. Применяются для мягкого седативного эффекта, накопление которых в нейронах повышает тормозную активность.
  2. Препараты растительного происхождения: Валериана, пустырник, пассифлора, которые обладают успокаивающим действием при длительном применении.
  3. Синтетические препараты: Бензодиазепины, такие как диазепам, также могут обладать седативным эффектом, но это уже более выраженный эффект, который отличается от мягкого действия чисто седативных средств.

Антидепрессанты:

  1. Трициклические антидепрессанты (TCA): Примеры: амитриптилин, имипрамин.
  2. Ингибиторы моноаминоксидазы (MAOIs): Пример: ниаламид.
  3. Ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): Примеры: флудоксетин, сертралин.
  4. Ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина (SNRIs): Пример: венлафаксин.

Механизм действия

Транквилизаторы:

  • Активирование ГАМК-рецепторов: Транквилизаторы усиливают действие ГАМК (главного тормозного медиатора) в центральной нервной системе. Это достигается активацией ГАМК-рецепторов, что приводит к открытию хлорных каналов и снижению возбудимости нейронов.
  • Прямое воздействие на нервные клетки: Активируя рецепторы, транквилизаторы способствуют гиперполяризации нейронов, что делает их менее чувствительными к возбуждающим медиаторам, таким как норадреналин и серотонин.

Седативные средства:

  • Бромиды: Бромиды действуют через повышение активности тормозных процессов в нервной системе. Ионы брома, попадая в нейроны, усиливают ингибиторные процессы, не влияя на возбуждение.
  • Препараты растительного происхождения: Эти средства действуют через воздействие на центральную нервную систему, регулируя баланс возбуждения и торможения, не вступая в взаимодействие с рецепторами или медиаторами.

Антидепрессанты:

  • Трициклические антидепрессанты (TCA): Блокируют обратный захват серотонина и норадреналина, увеличивая их уровень в мозге.
  • Ингибиторы МАО: Угнетают фермент моноаминоксидазу, который разлагает нейромедиаторы, таким образом увеличивая их концентрацию.
  • SSRIs и SNRIs: Способствуют увеличению уровня серотонина и норадреналина, блокируя их обратный захват.

Фармакокинетика

Транквилизаторы:

  • Всасывание: Транквилизаторы быстро всасываются при приеме внутрь, достигая пика в плазме крови в течение 1-2 часов.
  • Метаболизм: Большинство бензодиазепинов метаболизируются в печени с образованием активных метаболитов, которые также обладают успокаивающим действием.
  • Выведение: Препараты выводятся через почки, а период полувыведения может варьироваться от нескольких часов до суток в зависимости от препарата.

Седативные средства:

  • Бромиды: После приема внутрь, бромиды быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте, но выводятся медленно, что способствует накоплению и возможному развитию хронической интоксикации при длительном применении.
  • Препараты растительного происхождения: Растительные препараты имеют мягкое всасывание и метаболизм в печени. Эффект проявляется не сразу, а через несколько дней или недель при систематическом применении.

Антидепрессанты:

  • Трициклические антидепрессанты: Быстро всасываются из ЖКТ, метаболизируются в печени. Выводятся через почки.
  • Ингибиторы МАО: Медленно всасываются, имеют широкий терапевтический диапазон.
  • SSRIs и SNRIs: Хорошо всасываются при приеме внутрь, метаболизируются в печени, выведение через почки.

Фармакодинамика

Транквилизаторы:

  • Анксиолитический эффект: Снижение тревожности и страха, улучшение настроения.
  • Седативное действие: Успокоение и уменьшение психической возбудимости.
  • Снотворное действие: Ускорение засыпания и увеличение продолжительности сна.
  • Миорелаксантное действие: Снижение мышечного напряжения.
  • Противосудорожное действие: Применение при эпилепсии и других судорожных расстройствах.

Седативные средства:

  • Бромиды: Обеспечивают мягкое седативное действие, уменьшают эмоциональную напряженность, раздражительность и помогают быстрее засыпать.
  • Препараты растительного происхождения: Способствуют улучшению психоэмоционального состояния, помогают при нервных расстройствах, таких как бессонница или легкая тревожность.

Антидепрессанты:

  • Трициклические антидепрессанты: Повышают уровни серотонина и норадреналина, улучшая настроение и психоэмоциональное состояние.
  • Ингибиторы МАО: Увеличивают концентрацию нейромедиаторов, улучшая настроение и восприятие.
  • SSRIs и SNRIs: Способствуют повышению серотонина и норадреналина в синаптической щели, что ведет к улучшению настроения и снижению депрессии.

Показания к применению

Транквилизаторы:

  • Тревожные расстройства (включая генерализованное тревожное расстройство).
  • Бессонница и проблемы со сном.
  • Миозит, кривошея и спастические параличи.
  • Эпилепсия и судорожные расстройства.
  • Премедикация перед операциями.

Седативные средства:

  • Неврозы, тревожные расстройства, бессонница.
  • Эмоциональная лабильность, повышенная возбудимость.
  • Спазмы, такие как при кишечных расстройствах.

Антидепрессанты:

  • Лечение депрессий различных форм.
  • Астенические расстройства.
  • Панические расстройства.
  • Обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

Транквилизаторы:

  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Тяжелые заболевания почек.
  • Аллергия на компоненты препарата.
  • Беременность и лактация.
  • Миастения.

Седативные средства:

  • Индивидуальная непереносимость препаратов.
  • Острая почечная и печеночная недостаточность.
  • Беременность и лактация (некоторые препараты).

Антидепрессанты:

  • Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
  • Беременность и лактация.
  • Индивидуальная непереносимость препарата.

Побочные эффекты

Транквилизаторы:

  • Сонливость, мышечная слабость.
  • Тошнота, головная боль.
  • Снижение концентрации внимания, депрессия.
  • Синдром отмены (при резкой отмене — бессонница, тревога).
  • Привыкание и зависимость (при длительном применении).

Седативные средства:

  • Сонливость, апатия, заторможенность.
  • Угнетение внимания, слабость мышц.
  • В редких случаях — бромизм (хроническая интоксикация бромидами, проявляющаяся кожной сыпью и депрессией).

Антидепрессанты:

  • Тахикардия, сухость во рту, запоры.
  • Аллергические реакции (сыпь, зуд).
  • Нарушение половой функции (гинекомастия, импотенция).
  • Нарушения сна.

Краткое описание

Транквилизаторы:

Транквилизаторы, или анксиолитики, — это препараты, которые обладают успокаивающим, анксиолитическим и седативным действием, применяемые для лечения тревожных расстройств, бессонницы и других психоэмоциональных заболеваний. Они действуют через активацию ГАМК-рецепторов в мозге, что приводит к снижению возбудимости нейронов и уменьшению тревожности. Транквилизаторы могут вызывать побочные эффекты, такие как сонливость, слабость, а также привыкание при длительном применении.

Седативные средства:

Седативные средства — это лекарства, которые оказывают успокаивающее воздействие на центральную нервную систему, усиливая процессы торможения нейронов. Эти препараты помогают уменьшить нервное напряжение, раздражительность и способствуют улучшению сна. Они не взаимодействуют с нейромедиаторами, как транквилизаторы, а воздействуют через накопление определенных ионов, таких как бромиды, в нейронах. Седативные средства обладают мягким эффектом и используются при неврозах и нервных расстройствах.

Антидепрессанты:

Антидепрессанты — это препараты, которые используются для лечения депрессий и других расстройств настроения. Они работают, увеличивая уровень нейромедиаторов, таких как серотонин и норадреналин, в мозге, что способствует улучшению настроения и психоэмоционального состояния пациента. Антидепрессанты бывают нескольких классов, включая трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI). Они могут вызывать побочные эффекты, такие как тахикардия, сухость во рту и нарушения сна.


Definition

Tranquilizers (or anxiolytics) are medications with anxiolytic and sedative effects used to correct the psycho-emotional state of a person.

Sedatives are medications that have a calming effect on the central nervous system by enhancing inhibition in neurons.

Antidepressants are medications that enhance mood and cause emotional elevation, used to treat depression.


Key Links in Pathogenesis

Tranquilizers:

  • Interaction with benzodiazepine receptors: Benzodiazepines affect receptors in the limbic system of the brain, which is responsible for emotions and behavior. These receptors are structurally and functionally associated with GABA receptors, which have an inhibitory effect in the central nervous system.
  • GABA-mimetic activity: When tranquilizers bind to benzodiazepine receptors, they activate the GABA system, enhancing its inhibitory action and reducing neuronal activity.
  • Effect on neurons: The opening of chloride channels increases the influx of chloride ions into the neuron, causing hyperpolarization and inhibiting neuronal excitability.

Sedative Drugs:

  • Sedative agents enhance inhibitory processes in the central nervous system (CNS), reducing neuronal reactivity to external stimuli.
  • Their mechanism of action is not related to neurotransmitters or receptors like antipsychotics or tranquilizers. Instead, sedative drugs may act on molecules and ions, such as bromides, which accumulate in neurons, leading to increased inhibitory activity.
  • Their effect is mild and does not cause deep behavioral changes like other psychotropic drugs. Their primary action is to restore balance between excitation and inhibition in the brain.

Antidepressants:

  • Antidepressants act on brain neurotransmitters such as serotonin, norepinephrine, and dopamine, which play a key role in regulating mood, activity, and pain perception.
  • The mechanism of action of antidepressants involves blocking the reuptake of these neurotransmitters by neurons, increasing their concentration in the synaptic cleft, enhancing synaptic transmission, and thus improving the patient's mood.

Classification

Tranquilizers:

  1. Benzodiazepines: The most commonly used tranquilizers. Examples: Chlordiazepoxide (Elinium); Diazepam (Sibazon); Medazepam (Mezapam); Oxazepam (Tazepam); Phenazepam
  2. Barbiturates: Less commonly used, but also have a pronounced calming effect.
  3. Non-benzodiazepine anxiolytics: Example — Buspirone, used for long-term treatment of anxiety disorders.

Sedative Drugs:

  1. Bromides: Examples include potassium and sodium bromide. These are used for mild sedative effects, and their accumulation in neurons increases inhibitory activity.
  2. Plant-derived preparations: Valerian, motherwort, passionflower, which have calming effects with prolonged use.
  3. Synthetic drugs: Benzodiazepines such as diazepam can also have sedative effects, but these are more pronounced and differ from the mild effects of pure sedative agents.

Antidepressants:

  1. Tricyclic antidepressants (TCA): Examples include amitriptyline, imipramine.
  2. Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs): Example: Nialamide.
  3. Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs): Examples include fluoxetine, sertraline.
  4. Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs): Example: venlafaxine.

Mechanism of Action

Tranquilizers:

  • Activation of GABA receptors: Tranquilizers enhance the action of GABA (the primary inhibitory neurotransmitter) in the central nervous system. This is achieved by activating GABA receptors, leading to the opening of chloride channels and reducing neuronal excitability.
  • Direct action on nerve cells: By activating receptors, tranquilizers cause hyperpolarization of neurons, making them less responsive to excitatory neurotransmitters like norepinephrine and serotonin.

Sedative Drugs:

  • Bromides: Bromides act by enhancing inhibitory processes in the nervous system. Bromide ions, entering neurons, increase inhibitory processes without affecting excitation.
  • Plant-derived preparations: These agents act by influencing the central nervous system, regulating the balance between excitation and inhibition, without interacting with receptors or neurotransmitters.

Antidepressants:

  • Tricyclic antidepressants (TCA): Block the reuptake of serotonin and norepinephrine, increasing their levels in the brain.
  • MAO inhibitors: Inhibit the enzyme monoamine oxidase, which breaks down neurotransmitters, thus increasing their concentration.
  • SSRIs and SNRIs: Increase serotonin and norepinephrine levels by blocking their reuptake.

Pharmacokinetics

Tranquilizers:

  • Absorption: Tranquilizers are rapidly absorbed when taken orally, reaching peak plasma concentrations within 1-2 hours.
  • Metabolism: Most benzodiazepines are metabolized in the liver, forming active metabolites that also have calming effects.
  • Excretion: The drugs are excreted through the kidneys, and the half-life may vary from several hours to a day depending on the drug.

Sedative Drugs:

  • Bromides: After oral administration, bromides are rapidly absorbed in the gastrointestinal tract but are excreted slowly, leading to accumulation and potential chronic intoxication with prolonged use.
  • Plant-derived preparations: Plant-based preparations are mildly absorbed and metabolized in the liver. The effect is not immediate but appears after several days or weeks of consistent use.

Antidepressants:

  • Tricyclic antidepressants (TCA): Rapidly absorbed from the gastrointestinal tract, metabolized in the liver. Excreted via the kidneys.
  • MAO inhibitors: Slowly absorbed, with a wide therapeutic range.
  • SSRIs and SNRIs: Well absorbed orally, metabolized in the liver, excreted through the kidneys.

Pharmacodynamics

Tranquilizers:

  • Anxiolytic effect: Reduction of anxiety and fear, improvement of mood.
  • Sedative effect: Calming and reducing mental excitability.
  • Hypnotic effect: Speeding up the onset of sleep and increasing sleep duration.
  • Myorelaxant effect: Reduction of muscle tension.
  • Anticonvulsant effect: Used in epilepsy and other seizure disorders.

Sedative Drugs:

  • Bromides: Provide mild sedative effects, reducing emotional tension, irritability, and aiding in faster sleep onset.
  • Plant-derived preparations: Help improve psychoemotional state, useful for nervous disorders like insomnia or mild anxiety.

Antidepressants:

  • Tricyclic antidepressants (TCA): Increase levels of serotonin and norepinephrine, improving mood and emotional state.
  • MAO inhibitors: Increase neurotransmitter concentration, enhancing mood and perception.
  • SSRIs and SNRIs: Increase serotonin and norepinephrine in the synaptic cleft, improving mood and reducing depression.

Indications for Use

Tranquilizers:

  • Anxiety disorders (including generalized anxiety disorder).
  • Insomnia and sleep disturbances.
  • Myositis, torticollis, and spastic paralysis.
  • Epilepsy and seizure disorders.
  • Premedication before surgeries.

Sedative Drugs:

  • Neuroses, anxiety disorders, insomnia.
  • Emotional lability, increased excitability.
  • Spasms, such as in gastrointestinal disorders.

Antidepressants:

  • Treatment of various forms of depression.
  • Astenic disorders.
  • Panic disorders.
  • Obsessive-compulsive disorder.

Side Effects

Tranquilizers:

  • Severe liver failure.
  • Severe kidney diseases.
  • Allergy to drug components.
  • Pregnancy and breastfeeding.
  • Myasthenia gravis.

Sedative Drugs:

  • Individual intolerance to the drugs.
  • Acute renal and hepatic failure.
  • Pregnancy and lactation (for some drugs).

Antidepressants:

  • Severe liver and kidney failure.
  • Pregnancy and breastfeeding.
  • Individual intolerance to the drug.

Contraindications

Tranquilizers:

  • Drowsiness, muscle weakness.
  • Nausea, headache.
  • Decreased attention, depression.
  • Withdrawal syndrome (insomnia, anxiety after abrupt discontinuation).
  • Tolerance and dependence (with prolonged use).

Sedative Drugs:

  • Drowsiness, apathy, sluggishness.
  • Decreased attention, muscle weakness.
  • In rare cases — bromism (chronic intoxication from bromides, manifesting as skin rashes and depression).

Antidepressants:

  • Tachycardia, dry mouth, constipation.
  • Allergic reactions (rash, itching).
  • Sexual dysfunction (gynecomastia, impotence).
  • Sleep disturbances.

Brief Description

Tranquilizers:

Tranquilizers, or anxiolytics, are medications that have calming, anxiolytic, and sedative effects, used to treat anxiety disorders, insomnia, and other psychoemotional conditions. They work by activating GABA receptors in the brain, which reduces neuronal excitability and decreases anxiety. Tranquilizers may cause side effects such as drowsiness, weakness, and dependence with prolonged use.

Sedative Drugs:

Sedative drugs are medications that have a calming effect on the central nervous system by enhancing inhibitory processes in neurons. These drugs help reduce nervous tension, irritability, and promote better sleep. Unlike tranquilizers, they do not interact with neurotransmitters but act by accumulating certain ions, such as bromides, in neurons. Sedative drugs have a mild effect and are used in the treatment of neuroses and nervous disorders.

Antidepressants:

Antidepressants are medications used to treat depression and other mood disorders. They work by increasing the levels of neurotransmitters such as serotonin and norepinephrine in the brain, which helps improve mood and emotional well-being. Antidepressants are available in several classes, including tricyclic antidepressants, monoamine oxidase inhibitors (MAOIs), and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs). They may cause side effects such as tachycardia, dry mouth, and sleep disturbances.