Аналептики. Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания
Фармакология

Определение

Аналептики — это группа лекарственных средств, которые оказывают стимулирующее воздействие на центральную нервную систему, особенно на жизненно важные центры, такие как дыхательный и сосудодвигательный центры, расположенные в продолговатом мозге. Их основная функция — восстановление и улучшение дыхательных функций, артериального давления и сердечно-сосудистой активности, что делает их неоценимыми в критических состояниях, таких как отравления, гипотония, асфиксия и коллапс.💨


Основные звенья патогенеза

Аналептики стимулируют клетки дыхательного и сосудодвигательного центров, повышая их чувствительность к химическим раздражителям, таким как углекислый газ и кислород. Это приводит к активации этих центров и улучшению реакции организма на гипоксию (недостаток кислорода) и гиперкапнию (повышенное содержание углекислого газа в крови). Они влияют на восстановление нормального дыхания, нормализацию сердечно-сосудистой деятельности, улучшение кровообращения и артериального давления. 🫁💪


Патогенез действия аналептиков связан с:

  • Возбуждением дыхательного центра — препараты усиливают реакцию дыхательных центров на повышение углекислого газа в крови, стимулируя учащение и углубление дыхания. 🌬️
  • Стимуляцией сосудодвигательных центров — аналептики повышают чувствительность сосудистых рецепторов, улучшая периферическое кровообращение и увеличивая артериальное давление. 💉
  • Возбуждением симпатической нервной системы, что способствует улучшению гемодинамики (кровообращения).🔥

🧠Мнемоника: Дыхание, Сосуды, Симпатическая система (ДСС) — это главные звенья действия аналептиков.

  1. Дыхание: усиление реакции на CO₂ и кислород.
  2. Сосуды: улучшение кровообращения и повышение давления.
  3. Симпатическая система: улучшение гемодинамики.

Классификация

Аналептики могут быть классифицированы в зависимости от механизма их действия:


Препараты прямого действия — действуют непосредственно на нервные центры, увеличивая их возбудимость.

Примеры: Этимизол, Бемегрид, Кофеин. ⚡


Препараты рефлекторного действия — активируют дыхательные и сосудистые центры через рефлекторные механизмы, воздействуя на рецепторы в синокаротидной зоне или в других частях организма.

Примеры: Лобелин, Цититон. ⚙️


Препараты смешанного действия — сочетают прямое влияние на центр с рефлекторным действием, обеспечивая более широкий спектр воздействия.

Примеры: Камфора, Кордиамин. 🔄


🧠Мнемоника: Прямое действие, Рефлекторное действие, Смешанное действие (ПРС)


Механизм действия

Механизмы действия аналептиков различаются в зависимости от их группы:


Прямое действие:

Препараты прямого действия стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры, воздействуя непосредственно на нейроны в продолговатом мозге. Это повышает чувствительность центров к углекислому газу и кислороду, что усиливает дыхание и способствует улучшению кровообращения. 🌬️❤️

Например, Этимизол стимулирует дыхательные центры через повышение уровня циклического АМФ в нейронах, что активирует их деятельность. 🔄


Рефлекторное действие:

Рефлекторные аналептики, такие как Лобелин и Цититон, возбуждают холинергические рецепторы в синокаротидной зоне и других частях организма, что через афферентные пути активирует дыхательные и сосудодвигательные центры. Это улучшает вентиляцию легких и нормализует артериальное давление. ⬆️🫁

Например, Лобелин через стимуляцию n-холинорецепторов вызывает рефлекторное увеличение частоты дыхания и сердцебиения. 💓


Смешанное действие:

Препараты смешанного действия, такие как Кордиамин и Камфора, воздействуют как на дыхательные центры, так и на сосудодвигательные, улучшая как дыхание, так и гемодинамику. 🌬️🩺

Например, Кордиамин увеличивает частоту дыхания, стимулируя как дыхательный, так и сосудодвигательный центры. 🔥


Фармакокинетика

Аналептики, как правило, обладают хорошей всасываемостью при введении внутривенно или внутримышечно, что обеспечивает быстрый эффект. Препараты из этой группы быстро начинают действовать, что делает их идеальными для экстренных ситуаций.⚡


  • Время наступления эффекта: обычно эффект наступает в течение нескольких минут после введения. ⏱️
  • Период полувыведения: для большинства аналептиков характерен короткий период полувыведения, что требует многократного введения при продолжительной терапии. 🔁
  • Метаболизм и выведение: аналептики метаболизируются в печени, а выводятся в основном через почки. Препараты с рефлекторным действием также могут частично выводиться с выдыхаемым воздухом. 🌬️🧠

Фармакодинамика
  • Улучшение дыхания: аналептики увеличивают частоту и глубину дыхания, активируя дыхательные центры, что способствует лучшему насыщению крови кислородом. 🫁💨
  • Стимуляция артериального давления: повышение возбудимости сосудистых рецепторов способствует улучшению периферического кровообращения и увеличению артериального давления. 💉
  • Увлажнение и нормализация функций ЦНС: улучшение циркуляции и насыщения кислородом способствует нормализации работы ЦНС, улучшая общую активность организма. 🧠✨

Показания
  • При угнетении дыхания, например, при отравлениях снотворными, наркотиками, угарным газом. 🚨
  • При асфиксии новорожденных, для восстановления нормального дыхания. 👶💨
  • При гипотонии и коллапсе, для нормализации артериального давления и улучшения кровообращения. 💧
  • При вывода из наркоза — для стимулирования дыхания и нормализации функций организма после анестезии. 🛏️
  • В условиях реанимации — для быстрой стабилизации состояния пациента. 🏥

Противопоказания
  • Тяжёлые отравления, при которых стимуляция может ухудшить состояние (например, отравление алкоголем, снотворными). ⚠️
  • Судороги в анамнезе — повышенная возбудимость ЦНС может вызвать судороги. ⚡
  • Тяжёлые заболевания сердца, такие как инфаркт миокарда, при которых стимуляция сосудодвигательных центров может привести к ухудшению состояния. ❤️
  • Беременность и лактация — из-за риска воздействия препаратов на плод или новорожденного. 🤰

Побочные действия
  • Судороги — особенно при передозировке из-за усиления возбудимости ЦНС. ⚡
  • Тахикардия — ускоренное сердцебиение, которое может привести к ухудшению состояния пациента. 💓
  • Головная боль и тошнота — побочные эффекты от сильной стимуляции нервной системы. 🤕🤢
  • Повышение артериального давления — может быть опасно при гипертонии. ⬆️💉
  • Мышечные подёргивания — вследствие генерализации возбуждения в организме. 💪

🧠Мнемоника: Судороги, Тахикардия, Головная боль, Повышение давления, Мышечные подёргивания (СТГПМ).


Краткое содержание

Аналептики — это препараты, которые стимулируют жизненно важные центры, улучшая дыхание, сосудистый тонус и артериальное давление. Они используются при угнетении дыхательных функций, асфиксии, гипотонии и коллапсе. Эти препараты могут вызывать побочные действия, такие как судороги, тахикардию и повышение артериального давления, что требует осторожности при применении, особенно в высоких дозах. 🌬️💉


Definition

Analeptics are a group of drugs that have a stimulating effect on the central nervous system, particularly on vital centers such as the respiratory and vasomotor centers located in the medulla oblongata. Their main function is the restoration and improvement of respiratory functions, blood pressure, and cardiovascular activity, making them invaluable in critical conditions such as poisoning, hypotension, asphyxia, and collapse. 💨


Main Pathogenetic Links

Analeptics stimulate the cells of the respiratory and vasomotor centers, increasing their sensitivity to chemical irritants such as carbon dioxide and oxygen. This leads to the activation of these centers and an improved response to hypoxia (lack of oxygen) and hypercapnia (elevated carbon dioxide levels in the blood). They influence the restoration of normal breathing, normalization of cardiovascular activity, improvement of blood circulation, and blood pressure. 🫁💪


The pathogenetic action of analeptics is related to:

  • Excitation of the respiratory center — the drugs enhance the respiratory centers' response to increased carbon dioxide levels in the blood, stimulating deeper and more frequent breathing. 🌬️
  • Stimulation of the vasomotor centers — analeptics increase the sensitivity of vascular receptors, improving peripheral circulation and increasing blood pressure. 💉
  • Excitation of the sympathetic nervous system, which improves hemodynamics (blood circulation). 🔥

🧠 Mnemonic: Breathing, Vessels, Sympathetic system (BVS) — these are the main links in the action of analeptics.

  • Breathing: enhancement of the response to CO₂ and oxygen.
  • Vessels: improvement of blood circulation and increased pressure.
  • Sympathetic system: improvement of hemodynamics.

Classification

Analeptics can be classified depending on their mechanism of action:

Direct-acting drugs — act directly on nerve centers, increasing their excitability.

Examples: Ethimizol, Bemegrid, Caffeine. ⚡


Reflex-acting drugs — activate the respiratory and vasomotor centers via reflex mechanisms, acting on receptors in the carotid sinus or other parts of the body.

Examples: Lobeline, Cytiton. ⚙️


Mixed-acting drugs — combine direct effects on the center with reflex action, providing a broader range of effects.

Examples: Camphor, Cordiamine. 🔄


🧠 Mnemonic: Direct action, Reflex action, Mixed action (DRM)


Mechanism of Action

The mechanisms of action of analeptics vary depending on their group:


Direct Action:

Direct-acting drugs stimulate the respiratory and vasomotor centers by acting directly on neurons in the medulla oblongata. This increases the centers' sensitivity to carbon dioxide and oxygen, enhancing breathing and improving blood circulation. 🌬️❤️

For example, Ethimizol stimulates the respiratory centers by increasing cyclic AMP levels in neurons, which activates their activity. 🔄


Reflex Action:

Reflex analeptics, such as Lobeline and Cytiton, excite cholinergic receptors in the carotid sinus and other parts of the body, which, through afferent pathways, activate the respiratory and vasomotor centers. This improves lung ventilation and normalizes blood pressure. ⬆️🫁

For example, Lobeline increases the frequency of breathing and heartbeats reflexively by stimulating n-cholinergic receptors. 💓


Mixed Action:

Mixed-action drugs, such as Cordiamine and Camphor, act on both the respiratory and vasomotor centers, improving both breathing and hemodynamics. 🌬️🩺

For example, Cordiamine increases the frequency of breathing by stimulating both the respiratory and vasomotor centers. 🔥


Pharmacokinetics

Analeptics generally have good absorption when administered intravenously or intramuscularly, which ensures a rapid effect. Drugs in this group start working quickly, making them ideal for emergency situations. ⚡


  • Onset of effect: The effect usually occurs within a few minutes after administration. ⏱️
  • Half-life: Most analeptics have a short half-life, which requires repeated administration during prolonged therapy. 🔁
  • Metabolism and excretion: Analeptics are metabolized in the liver and mainly excreted through the kidneys. Drugs with reflex action may also be partially excreted through exhaled air. 🌬️🧠

Pharmacodynamics
  • Improvement of breathing: Analeptics increase the rate and depth of breathing by activating the respiratory centers, which helps better oxygenate the blood. 🫁💨
  • Stimulation of blood pressure: Increased excitability of vascular receptors helps improve peripheral circulation and raise blood pressure. 💉
  • Hydration and normalization of CNS functions: Improved circulation and oxygenation help normalize CNS activity, enhancing overall body function. 🧠✨

Indications
  • For respiratory depression, such as in poisoning by sleeping pills, narcotics, or carbon monoxide. 🚨
  • For asphyxia in newborns, to restore normal breathing. 👶💨
  • For hypotension and collapse, to normalize blood pressure and improve circulation. 💧
  • For post-anesthesia recovery — to stimulate breathing and normalize bodily functions after anesthesia. 🛏️
  • In resuscitation settings — for rapid stabilization of the patient's condition. 🏥

Contraindications
  • Severe poisoning, where stimulation may worsen the condition (e.g., alcohol poisoning, sleeping pills). ⚠️
  • Seizures in history — increased CNS excitability may trigger seizures. ⚡
  • Severe heart conditions, such as myocardial infarction, where stimulation of the vasomotor centers may worsen the condition. ❤️
  • Pregnancy and lactation — due to the potential risk to the fetus or newborn. 🤰

Side Effects
  • Seizures — especially in overdose due to increased CNS excitability. ⚡
  • Tachycardia — rapid heart rate, which can worsen the patient's condition. 💓
  • Headache and nausea — side effects from intense stimulation of the nervous system. 🤕🤢
  • Increased blood pressure — may be dangerous in cases of hypertension. ⬆️💉
  • Muscle twitching — due to generalized excitation in the body. 💪

  • 🧠 Mnemonic: Seizures, Tachycardia, Headache, Increased Pressure, Muscle Twitching (STGPM)

Summary

Analeptics are drugs that stimulate vital centers, improving breathing, vascular tone, and blood pressure. They are used for respiratory depression, asphyxia, hypotension, and collapse. These drugs may cause side effects such as seizures, tachycardia, and increased blood pressure, requiring caution in their use, especially at high doses. 🌬️💉