Наркотические анальгетики — это группа препаратов, которые подавляют болевую чувствительность, изменяя восприятие боли без утраты сознания.

Они влияют на центральную нервную систему (ЦНС), изменяя как физическое восприятие боли, так и эмоциональную оценку болевого сигнала.

Используются при острых и хронических болях, таких как постоперационные, травматические и онкологические болевые синдромы. 💉

1. Повреждение ткани вызывает активацию ноцирецепторов (болевых рецепторов), которые передают болевой сигнал через периферические нервные окончания в спинной мозг и далее в головной мозг.
2. Продукция медиаторов боли (например, вещества P, простагландины) усиливает передачу болевого импульса. ⚡
3. Центральная сенсибилизация — усиление болевого восприятия в спинном мозге и головном мозге.
4. Наркотические анальгетики блокируют болевые пути как в спинном мозге, так и в головном мозге, снижая интенсивность болевого сигнала и изменяя его эмоциональное восприятие.

Наркотические анальгетики можно разделить на несколько классов в зависимости от их механизма действия и химической структуры:

Агонисты опиоидных рецепторов (полные агонисты)

Эти препараты взаимодействуют с опиоидными рецепторами (μ-, κ-, δ-) и оказывают выраженное анальгезирующее действие.

Природные:

• Морфин: главный наркотический анальгетик, получаемый из опиума. Применяется при сильных болях, таких как онкологические болевые синдромы. 🩸
• Омнопон: смесь морфина и других алкалоидов опиума, обладает схожими свойствами с морфином, но с меньшей силой.
• Кодеин: используется в составе комбинированных препаратов для лечения кашля и умеренных болей.

Синтетические:

• Тримеперидин (промедол): действует быстрее, чем морфин, но менее выражено. Применяется при болях средней интенсивности.
• Фентанил: очень сильный синтетический анальгетик, 80–100 раз более мощный, чем морфин. Применяется для анестезии и в лечении сильных болей. ⚡
• Метадон: используется при хронической болевой терапии и в заместительной терапии при наркотической зависимости.

Частичные агонисты и агонисты-антагонисты

Эти препараты имеют смешанное действие, частично активируют опиоидные рецепторы и частично блокируют их.

Они могут быть полезны при снижении вероятности развития зависимости.

• Пентазоцин: агонист κ-рецепторов, обладает анальгезирующим действием, но может вызвать психомиметические эффекты.
• Буторфанол: действует как агонист на κ-рецепторы и антагонист на μ-рецепторы, применяется при болях, умеренных по силе.
• Налбуфин: агонист κ-рецепторов и частичный антагонист μ-рецепторов, обладает хорошим обезболивающим эффектом, не вызывает угнетения дыхания.

Антагонисты опиоидных рецепторов

Эти препараты полностью блокируют опиоидные рецепторы и используются для лечения передозировки наркотическими анальгетиками.

• Налоксон: главный антагонист, используемый для экстренной помощи при передозировке наркотиками. Выталкивает препараты из рецепторов, восстанавливает дыхание. 🚑

Наркотические анальгетики действуют на центральную нервную систему, воздействуя на опиоидные рецепторы, которые распределены в различных частях мозга и спинного мозга.

В зависимости от типа рецептора (μ-, κ-, δ-) различаются их эффекты:

1. μ-рецепторы: главные рецепторы, с которыми взаимодействуют большинство наркотических анальгетиков. Их активация приводит к выраженному анальгезирующему эффекту, а также к эйфории, угнетению дыхания и зависимости.💔
2. κ-рецепторы: активация этих рецепторов вызывает обезболивание, но без значительного угнетения дыхания, однако может быть сопровождающимся галлюцинациями или дисфориями.
3. δ-рецепторы: менее выраженное влияние на анальгезию, но важны для модуляции эмоций и настроения.

• Действие на спинной мозг: наркотические анальгетики блокируют передачу болевых сигналов от периферических нервов к центральной нервной системе.
• Действие на мозг: наркотики изменяют восприятие боли, понижают эмоциональную нагрузку, связанную с болевыми ощущениями.🧠

• Всасывание: наркотические анальгетики быстро всасываются через ЖКТ (при пероральном применении) или непосредственно в кровь (при внутривенном или внутримышечном введении). Пример: морфин начинает действовать через 15–30 минут, а фентанил — через 1–2 минуты.
• Распределение: препараты хорошо проникают в мозг, печень, почки, легкие и другие ткани. Также они легко проходят через гематоэнцефалический барьер, что позволяет воздействовать на ЦНС. 💉
• Метаболизм: наркотики метаболизируются в печени, где образуются активные и неактивные метаболиты. Например, морфин метаболизируется в морфино-6-глюкуронид, который является более мощным анальгетиком.
• Выведение: выводятся в основном почками, хотя часть метаболитов может выводиться через желчь.

• Обезболивающий эффект: наркотические анальгетики блокируют болевые импульсы, нарушая передачу сигналов от периферических нервов в ЦНС.
• Седативный эффект: наркоседативные препараты могут вызывать сонливость, что ограничивает возможность выполнения активных действий (например, управления транспортом).
• Эйфория: вызывает чувство удовлетворения, что способствует развитию зависимости.
• Угнетение дыхания: при передозировке наркотическими анальгетиками возникает угнетение дыхания, что может привести к летальному исходу. 🩸

Наркотические анальгетики применяются для:

• Обезболивания при острых болях: например, при травмах, послеоперационных болях, острых коликах.
• Хронические болевые синдромы: при онкологических заболеваниях, при длительных болях.
• Обезболивание в ходе анестезии: фентанил и его аналоги часто используются в составе наркоза.
• Лечение болей средней интенсивности: с использованием таких препаратов, как промедол или кодеин.

• Черепно-мозговые травмы: наркотические анальгетики могут повышать внутриглазное давление и затруднять диагностику состояния пациента. 🧠
• Бронхиальная астма: могут вызвать угнетение дыхания, что особенно опасно при бронхоспазмах. 🌬️
• Пожилые люди и дети: с осторожностью, так как у них может быть усиленный эффект угнетения дыхания. Важно снижать дозы. 👵👶
• Печеночная и почечная недостаточность: в этих случаях метаболизм и выведение препаратов могут быть нарушены, что увеличивает риск передозировки. 💊
• Гипотония: наркотические анальгетики могут вызвать снижение артериального давления, что опасно для пациентов с гипотонией. 💉

Наркотические анальгетики могут вызывать различные побочные эффекты, такие как:

• Тошнота и рвота: частые побочные эффекты, особенно при применении морфина. 🤢
• Угнетение дыхания: одно из самых опасных проявлений при передозировке. Это является причиной высокого риска при использовании наркотиков. 🫁
• Запоры: морфин и другие препараты могут нарушать перистальтику кишечника.
• Седативный эффект: сонливость и снижение активности, что делает невозможным управление транспортными средствами. 🛌
• Зависимость: длительное использование может привести к развитию физической и психической зависимости.

🧠Мнемоника:

ТУЗ

• Тошнота, рвота — "Т" — Тошнота. 🤢
• Угнетение дыхания — "У" — Угнетение. 🫁
• Запоры — "З" — Запор. 💩

Наркотические анальгетики — это мощные препараты, применяемые для обезболивания при острых и хронических болях.

Они действуют на центральную нервную систему, блокируя болевые сигналы и изменяя восприятие боли. Несмотря на свою эффективность, наркотические анальгетики могут вызвать зависимость, угнетение дыхания и другие побочные эффекты.

Важно строго контролировать их применение и быть готовым к экстренному лечению передозировки с использованием антагонистов, таких как налоксон.💊📚

Narcotic analgesics are drugs that suppress pain sensitivity without causing loss of consciousness. They affect the central nervous system (CNS), altering the perception of pain and the emotional evaluation of pain. These drugs are commonly used to treat severe pain, such as post-operative pain, oncological pain syndromes, and traumatic injuries. 💉

1. Tissue damage activates nociceptors (pain receptors), which transmit the pain signal through peripheral nerve endings to the spinal cord and then to the brain.
2. The production of pain mediators (such as substance P and prostaglandins) enhances the transmission of the pain impulse.
3. Central sensitization — the amplification of pain perception in the spinal cord and brain.
4. Narcotic analgesics block pain pathways in both the spinal cord and the brain, reducing the intensity of the pain signal and altering its emotional perception.

Narcotic analgesics can be divided into several classes depending on their mechanism of action and chemical structure:

Opioid Receptor Agonists (Full Agonists)

These drugs interact with opioid receptors (μ-, κ-, δ-) and produce a strong analgesic effect.

Natural:

• Morphine: the main narcotic analgesic derived from opium. Used for severe pain, such as oncological pain syndromes. 🩸
• Omnopon: a mixture of morphine and other opium alkaloids, with properties similar to morphine but with less potency.
• Codeine: used in combination drugs for treating cough and moderate pain.

Synthetic:

• Trimeperidine (Promedol): acts faster than morphine but less intensely. Used for moderate pain.
• Fentanyl: a very potent synthetic analgesic, 80–100 times stronger than morphine. Used for anesthesia and severe pain management. ⚡
• Methadone: used for chronic pain therapy and in substitution therapy for narcotic addiction.

Partial Agonists and Agonist-Antagonists

These drugs have a mixed action, partially activating opioid receptors and partially blocking them. They can be useful in reducing the likelihood of dependency development.

• Pentazocine: a κ-receptor agonist, has an analgesic effect but may cause psychomimetic effects.
• Butorphanol: acts as an agonist on κ-receptors and an antagonist on μ-receptors, used for moderate pain.
• Nalbuphine: a κ-receptor agonist and partial μ-receptor antagonist, provides good pain relief without causing respiratory depression.

Opioid Receptor Antagonists

These drugs completely block opioid receptors and are used to treat narcotic analgesic overdoses.

• Naloxone: the main antagonist used for emergency treatment of narcotic overdoses. It displaces the drugs from receptors and restores breathing. 🚑

🧠Mnemonic:

• Morphine and fentanyl — "M" and "F", full agonists. 💉
• Pentazocine and butorphanol — "P" and "B" — partial agonists. 🤔
• Naloxone — "N" — antagonist. 🚑

Narcotic analgesics act on the central nervous system by affecting opioid receptors, which are distributed in various parts of the brain and spinal cord. Depending on the type of receptor (μ-, κ-, δ-), their effects vary:

• μ-receptors: the main receptors with which most narcotic analgesics interact. Their activation leads to a pronounced analgesic effect, as well as euphoria, respiratory depression, and dependence.
• κ-receptors: activation of these receptors causes analgesia but without significant respiratory depression. However, it may be accompanied by hallucinations or dysphoria.
• δ-receptors: have a less pronounced effect on analgesia but are important for modulating emotions and mood.

Action on the Spinal Cord: Narcotic analgesics block the transmission of pain signals from peripheral nerves to the central nervous system.

• Action on the Brain: Narcotics alter the perception of pain and reduce the emotional burden associated with pain sensations.

Narcotic analgesics have the following key pharmacokinetic characteristics:

• Absorption: After administration (most commonly intravenously or orally), the drugs are rapidly absorbed into the bloodstream. Examples: morphine begins to take effect within 15–30 minutes, while fentanyl acts within 1–2 minutes.
• Distribution: Narcotics are widely distributed in tissues, especially in the brain, liver, lungs, and kidneys. They easily cross the blood-brain barrier.
• Metabolism: Narcotics are metabolized in the liver, resulting in the formation of active and inactive metabolites. For example, morphine is metabolized into morphine-6-glucuronide, which is a more potent analgesic.
• Excretion: Narcotics are primarily excreted by the kidneys, although some metabolites may be eliminated through bile.

• Analgesic effect: Narcotic analgesics block pain impulses by disrupting the transmission of signals from peripheral nerves to the central nervous system (CNS).
• Sedative effect: Narcotic sedative drugs can cause drowsiness, limiting the ability to perform active tasks (such as operating vehicles).
• Euphoria: It induces a sense of satisfaction, which contributes to the development of dependence.
• Respiratory depression: In cases of overdose with narcotic analgesics, respiratory depression occurs, which can lead to fatal outcomes.

Narcotic analgesics are used for:

• Pain relief in acute pain: for example, in cases of trauma, post-operative pain, and acute colic.
• Chronic pain syndromes: in oncological diseases and for long-lasting pain.
• Pain relief during anesthesia: fentanyl and its analogs are often used as part of general anesthesia.
• Treatment of moderate pain: using drugs such as promedol or codeine.

Narcotic analgesics can cause various side effects, such as:

• Nausea and vomiting: common side effects, especially with morphine use.
• Respiratory depression: one of the most dangerous manifestations of overdose. This is a major risk when using narcotics. 🫁
• Constipation: morphine and other drugs can disrupt intestinal peristalsis.
• Sedative effect: drowsiness and reduced activity, making it impossible to operate vehicles. 🛌
• Dependence: prolonged use can lead to the development of physical and psychological dependence.

🧠Mnemonic:

• Nausea, vomiting — "N" — Nausea. 🤢
• Respiratory depression — "R" — Respiratory.
• Constipation — "C" — Constipation. 💩

• Head injuries: Narcotic analgesics can increase intraocular pressure and complicate the diagnosis of the patient's condition. 🧠
• Bronchial asthma: These drugs can cause respiratory depression, which is especially dangerous during bronchospasms. 🌬️
• Elderly and children: Use with caution, as they may experience an enhanced effect of respiratory depression. It is important to reduce the doses. 👵👶
• Liver and kidney failure: In these cases, the metabolism and excretion of the drugs may be impaired, increasing the risk of overdose. 💊
• Hypotension: Narcotic analgesics can cause a decrease in blood pressure, which is dangerous for patients with hypotension. 💉

Narcotic analgesics are powerful drugs used for pain relief in both acute and chronic pain. They act on the central nervous system, blocking pain signals and altering the perception of pain. Despite their effectiveness, narcotic analgesics can cause dependence, respiratory depression, and other side effects. It is important to strictly control their use and be prepared for emergency overdose treatment using antagonists such as naloxone.💊📚