Препараты ССС

Фармакология
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) и стенокардия

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) включает заболевания, связанные с недостаточным кровоснабжением миокарда, что приводит к кислородному дефициту. Это может быть вызвано атеросклерозом коронарных артерий, образованием тромбов или сосудистыми спазмами.

Основные клинические проявления ИБС — это стенокардия, инфаркт миокарда и кардиосклероз.


Стенокардия — это клиническое состояние, характеризующееся приступами боли за грудиной, возникающими вследствие несоответствия между кислородной потребностью миокарда и его кровоснабжением. Стенокардия подразделяется на две основные формы:

  • Типичная стенокардия (напряжения) — возникает при физической нагрузке или стрессе, и проходит после отдыха.
  • Вариантная стенокардия (вазоспастическая) — вызывается спазмом коронарных сосудов, может возникать в покое, часто сопровождается нарушениями в электрофизиологии сердца.

Основной целью лечения стенокардии является восстановление баланса между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой. Для этого применяются различные антиангинальные средства.

Механизмы действия антиангинальных средств

Антиангинальные средства работают по трем основным принципам:

  1. Увеличение доставки кислорода к миокарду — это достигается расширением коронарных сосудов, что повышает кровоток в миокарде. Пример: нитраты.
  2. Снижение потребности миокарда в кислороде — это достигается снижением работы сердца, уменьшением частоты и силы сердечных сокращений. Пример: бета-блокаторы.
  3. Улучшение метаболизма миокарда — препараты, которые улучшают клеточный метаболизм и снижают кислородный дефицит в клетках миокарда. Пример: цитопротекторы.
Классификация антиангинальных средств
Препараты органических нитратов

Нитроглицерин — один из самых популярных антиангинальных препаратов, применяемых для купирования приступов стенокардии. Он превращается в организме в оксид азота, который активирует гуанилатциклазу, увеличивая концентрацию цГМФ в клетках. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов.

Механизм действия:

  • Расслабление вен (особенно), что уменьшает венозный возврат крови к сердцу и снижает преднагрузку.
  • Расслабление артерий, что снижает постнагрузку и уменьшает потребность миокарда в кислороде.
  • Стимулирует коллатеральное кровообращение — кровоснабжение ишемизированных участков миокарда.

Применение:

  • Сублингвально (таблетки или аэрозоль) — быстрое начало действия, через 1-2 минуты, продолжительность действия — до 30 минут.
  • Внутривенно — при необходимости в интенсивной терапии.

Побочные эффекты:

  • Головная боль (часто, из-за расширения сосудов), гипотензия, тахикардия, головокружение.

Изосорбида динитрат и мононитрат — нитраты длительного действия, используются для профилактики приступов стенокардии.

  • Применение: таблетки для перорального применения, сублингвальные формы, трансдермальные пластыри.

Мнемоника для нитратов:

Н — Нитроглицерин,

И — Изосорбид динитрат,

М — Мононитрат.

"Нити Идеальных Мечт"

Бета-адреноблокаторы

Пропранолол, метопролол, атенолол — препараты, которые блокируют бета-1 адренорецепторы в сердце, снижая частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений. Это снижает кислородный запрос миокарда, что особенно важно при стенокардии напряжения.

Механизм действия:

  • Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС) и систолическое давление, что уменьшает потребность миокарда в кислороде.
  • Также снижается частота аритмий, что может улучшить функцию миокарда.

Применение:

  • Для профилактики приступов стенокардии.
  • Для лечения гипертонии, тахикардии, аритмий.

Побочные эффекты:

  • Утомляемость, брадикардия, гипотензия, ухудшение периферического кровообращения, депрессия.

Мнемоника для бета-блокаторов:

П — Пропранолол,

М — Метопролол.

"Пусть Молчит"

Антагонисты кальция (Блокаторы кальциевых каналов)

Нифедипин, амлодипин, верапамил — препараты, которые блокируют кальциевые каналы, снижая тонус сосудов и улучшая кровоснабжение миокарда.

Механизм действия:

  • Снижают тонус сосудов, что расширяет как коронарные, так и периферические артерии.
  • Снижают артериальное давление.
  • Улучшают доставку кислорода в миокард.

Применение:

  • При вазоспастической стенокардии и гипертонии.
  • Применяются при сочетании ИБС и гипертонии.

Побочные эффекты:

  • Отёки, головная боль, гипотензия, тахикардия (рефлекторная).

Мнемоника для антагонистов кальция:

Н — Нифедипин,

А — Амлодипин,

В — Верапамил.

"Наши Активные Врачи"

Брадикардитические средства

Ивабрадин — препарат, селективно ингибирующий If-каналы в клетках синусового узла, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений.
Механизм действия:
  • Уменьшает частоту сердечных сокращений, не влияя на сократимость миокарда или артериальное давление.
Применение:
  • Профилактика приступов стенокардии при нормальном артериальном давлении.
Побочные эффекты:
  • Фотопсии (нарушение восприятия яркости), брадикардия.
Мнемоника для брадикардитиков:
И — Ивабрадин.

"Интересно Инертно"

Цитопротекторы (метаболические препараты)

Триметазидин — улучшает метаболизм миокарда, повышая его способность к анаэробному окислению глюкозы и уменьшая кислородное потребление.
Механизм действия:
  • Уменьшает накопление ионов кальция в клетках миокарда, что нормализует энергетический баланс.
  • Стимулирует анаэробный гликолиз, улучшая клеточное дыхание и повышая ATP.
Применение:
  • Хроническая стенокардия и улучшение метаболизма миокарда.
Побочные эффекты:
  • Диспепсические расстройства, аллергия.
Мнемоника для цитопротекторов:
Т — Триметазидин.

"Тримаем Тонус"

Побочные эффекты антиангинальных препаратов

Нитраты: головная боль, головокружение, гипотензия, тахикардия.
Бета-блокаторы: утомляемость, брадикардия, гипотензия, депрессия.
Антагонисты кальция: отеки, гипотензия, приливы крови к лицу, тахикардия.
Цитопротекторы: диспепсия, аллергические реакции.

Применение антиангинальных средств

Для купирования приступов стенокардии — нитроглицерин сублингвально или внутривенно.
Для профилактики приступов стенокардии — бета-блокаторы, нитраты длительного действия, антагонисты кальция.
Для снижения потребности миокарда в кислороде — бета-блокаторы, цитопротекторы.

Краткое содержание

Антиангинальные препараты применяются для лечения и профилактики стенокардии, а также улучшения кровоснабжения миокарда и уменьшения кислородного дефицита. Препараты делятся на несколько групп: нитраты, бета-блокаторы, антагонисты кальция, цитопротекторы и брадикардитики. Они действуют путем расширения сосудов, снижения работы сердца и улучшения метаболизма миокарда. Препараты могут вызывать побочные эффекты, такие как головная боль, гипотензия и тахикардия.

Ischemic Heart Disease (IHD) and Angina

Ischemic heart disease (IHD) develops when coronary vessels cannot provide sufficient oxygen to the myocardium. It is often caused by atherosclerosis, clots, or vascular spasms. The main clinical manifestations of IHD are angina, myocardial infarction, and cardiosclerosis.
Angina is a clinical condition characterized by chest pain due to a mismatch between the oxygen demand and supply to the myocardium. Angina is divided into two main types:
  • Typical angina (exertional) — occurs during physical activity or stress and passes after rest.
  • Variant angina (vasospastic) — caused by coronary artery spasm, can occur at rest.
The main goal of treatment for angina is to restore the balance between the myocardium's oxygen demand and its supply. For this, various antianginal drugs are used.

Mechanisms of Action of Antianginal Drugs

The main mechanisms of antianginal drugs:
  1. Increasing oxygen delivery to the myocardium — by dilating coronary vessels.
  2. Decreasing myocardial oxygen demand — by reducing heart workload through lowering heart rate and contractility.
  3. Improving myocardial metabolism — by enhancing cellular processes and reducing oxygen deficiency.
Classification of Antianginal Drugs

Organic Nitrate Drugs

Nitroglycerin — one of the most commonly used antianginal drugs for fast relief of angina attacks. It is converted in the body to nitric oxide, which activates guanylate cyclase, increasing the concentration of cGMP in cells. This leads to the relaxation of smooth muscle in blood vessels.
Mechanism of Action:
  • Relaxation of veins (especially), which reduces venous return to the heart, lowering preload.
  • Relaxation of arteries, which reduces afterload and decreases myocardial oxygen demand.
  • Stimulates collateral circulation, improving blood supply to ischemic areas of the myocardium.
Uses:
  • Sublingual (tablets or aerosol) — fast onset of action, within 1-2 minutes, lasting up to 30 minutes.
  • Intravenous — used in intensive care.
Side Effects:
  • Headache (often, due to vessel dilation), dizziness, low blood pressure, tachycardia.
Isosorbide Dinitrate and Mononitrate — long-acting nitrates, used for preventing angina attacks.
Uses: Oral tablets, sublingual forms, transdermal patches.
Mnemonic for Nitrates:
N — Nitroglycerin,
I — Isosorbide Dinitrate,
M — Mononitrate.

"Nothing Is More Important"

Beta-blockers

Propranolol, Metoprolol, Atenolol — drugs that block beta-1 adrenergic receptors in the heart, reducing heart rate and contractility. This reduces the oxygen demand of the myocardium, which is particularly important for exertional angina.
Mechanism of Action:
  • Reduces heart rate (HR) and systolic blood pressure (SBP), which decreases the myocardial oxygen demand.
  • Also reduces arrhythmias, improving myocardial function.
Uses:
  • For preventing angina attacks.
  • For treating hypertension, tachycardia, and arrhythmias.
Side Effects:
  • Fatigue, bradycardia (slow heart rate), hypotension, poor peripheral circulation, depression.
Mnemonic for Beta-blockers:
P — Propanolol,
M — Metoprolol.

"Prevents Many Problems"

Calcium Antagonists (Calcium Channel Blockers)

Nifedipine, Amlodipine, Verapamil — drugs that block calcium channels, decreasing vascular tone and improving myocardial blood supply.
Mechanism of Action:
  • Decreases vascular tone, which dilates both coronary and peripheral arteries.
  • Reduces blood pressure (BP).
  • Improves oxygen delivery to the myocardium.
Uses:
  • For vasospastic angina and hypertension.
  • Used in combination for treating both IHD and hypertension.
Side Effects:
  • Edema, headache, hypotension, tachycardia (reflex).
Mnemonic for Calcium Antagonists:
N — Nifedipine,
A — Amlodipine,
V — Verapamil.

"Our Active Vessels"

Cytoprotectors (Metabolic Drugs)

Trimetazidine — improves myocardial metabolism by increasing anaerobic glucose oxidation.
Mechanism of Action:
  • Decreases intracellular accumulation of calcium ions, normalizing the energy balance within myocardial cells.
  • Stimulates anaerobic glycolysis, improving cell respiration and increasing ATP.
Uses:
  • Chronic angina and improving myocardial metabolism.
Side Effects:
  • Dyspepsia (digestive problems), allergic reactions.
Mnemonic for Cytoprotectors:
T — Trimethazidine.

"Trimming the Tissue"

Bradycardic Agents

Ivabradine — a drug that selectively inhibits If-channels in the sinoatrial node, leading to a reduction in heart rate.
Mechanism of Action:
  • Decreases heart rate without affecting myocardial contractility or arterial blood pressure.
Uses:
  • For preventing angina attacks in patients with normal blood pressure.
Side Effects:
  • Photopsia (disturbance in brightness perception), bradycardia.
Mnemonic for Bradycardic Agents:
I — Ivabradine.

"Inactive in Increasing"

Side Effects of Antianginal Drugs

Nitrates: headache, dizziness, low blood pressure, tachycardia.
Beta-blockers: fatigue, bradycardia, hypotension, depression.
Calcium antagonists: edema, hypotension, facial flushing, tachycardia.
Cytoprotectors: dyspepsia, skin reactions.

Application of Antianginal Drugs

For relieving angina attacks — Nitroglycerin sublingually or intravenously.
For preventing angina attacks — Beta-blockers, long-acting nitrates, calcium antagonists.
To reduce myocardial oxygen demand — Beta-blockers, cytoprotectors.

Summary

Antianginal drugs are used to treat and prevent angina and ischemic heart disease (IHD), improving myocardial blood supply or reducing oxygen demand. These drugs are divided into several categories: nitrates, beta-blockers, calcium antagonists, cytoprotectors, and bradycardic agents. They work by dilating blood vessels, decreasing heart workload, and improving myocardial metabolism. These drugs can cause side effects, including headaches, low blood pressure, and tachycardia.